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他克莫司软膏(普特彼)

处方药物

国家医保目录（乙类）

英文名：

Tacrolimus Ointment

适应症：

皮炎

说明书

药物对比

用药贴士

【药品名称】

通用名称：他克莫司软膏
商品名称：普特彼
英文名称：Tacrolimus Ointment
汉语拼音：takemosiruangao
【成份】

每克本品含他克莫司0.03%(w/w)，软膏基质为矿物油、石蜡、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蜡。
【性状】

本品为白色至淡黄色软膏。
【适应症】

本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。
【用法用量】

成人
　　0.03%和0.1%他克莫司软膏
在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。
儿童
　　0.03%他克莫司软膏
在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。
【不良反应】

在分别有12例和216例健康志愿者参加的临床研究中，未发现药物具有光毒性和光致敏性。在对198例健康志愿者进行的接触致敏研究中，有一例出现接触致敏的迹象。在三项随机赋形剂对照研究和两项长期安全性研究中，分别有655例和571例患者接受了本品治疗。下表列举了三项设计相同、为期12周研究中、赋形剂组、0.03%和0.1%浓度的本品治疗组校正后不良事件发生率，以及两项长达一年的安全性研究中未经校正的不良事件发生率，不考虑这些不良事件是否与研究药物有关。可能与使用本品有关。儿童12周研究中共发生4例水痘；成人12周研究中有1例出现唇部带状疱疹；儿童开放性研究中发生7例水痘和1例带状疱疹；成人开放性研究中发生2例带状疱疹。在各种临床试验中发生率大于或等于1%的其它不良事件包括秃发、ALT或AST升高、过敏样反应、心绞痛、血管神经性水肿、厌食、焦虑、心律失常、关节痛、关节炎、胆红素血症、乳房疼痛、蜂窝组织炎、脑血管意外、唇炎、寒颤、便秘、肌酐升高、脱水、抑郁、头晕、呼吸困难、耳痛、皮肤瘀斑、水肿、鼻出血、未治疗部位病情加重、眼部不适、眼痛、疖肿、胃炎、疝气、高血糖症、高血压、低血糖症、缺氧、喉炎、白细胞增多症、白细胞减少、肝功能试验异常、肺部疾病、全身不适、偏头痛、颈部疼痛、神经炎、心悸、感觉异常、外周血管异常、光敏反应、处理过程的并发症、皮肤脱色、出汗、味觉异常、牙齿疾病、意外妊娠、阴道念珠菌病、血管扩张和眩晕。
【禁忌】

对他克莫司或制剂中任何其他成分有过敏史的患者禁用本品。
【注意事项】

外用本品可能会引起局部症状，如皮肤烧灼感（灼热感、刺痛、疼痛）或瘙痒。局部症状最常见于使用本品的最初几天，通常会随着特应性皮炎受累皮肤好转而消失。应用0.1%浓度的本品治疗时，90%的皮肤烧灼感持续时间介于2分钟至3小时（中位时间为15分钟）之间，90%的瘙痒症状持续时间介于3分钟至10小时（中位时间为20分钟）之间。不推荐使用本品治疗Netherton综合征患者，因为可能会增加他克莫司的全身性吸收。本品对弥漫性红皮病患者治疗的安全性尚未建立。
【特殊人群用药】

儿童注意事项：
0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童患者。已经进行的两项III期儿科临床研究共有606例年龄在2-15岁的患者参加：一项为12周随机赋形剂对照的研究，另一项为为期一年的开放式长期安全性研究，其中有330例患者年龄在2-6岁之间。儿童患者应用本品最常见的不良反应是皮肤灼热感和瘙痒(见不良反应)。除此之外，与赋形剂相比，接受0.03%浓度的本品治疗的患者发生较少见的(发生率小于5%)不良事件如带状疱疹(主要是水痘)和囊疱疹的频度更高。在为期一年的长期安全性研究中，共有255例儿童患者接受本品治疗，不良事件(包括感染)的发生率并没有随用药时间的延长或用药剂量的增加而增加。在接受本品治疗的491例儿童患者中，3例(占0.6%)出现疱疹性湿疹。由于本品在2岁以下儿童患者中的安全性和疗效尚未确立，因此不推荐该年龄组患者使用本品。

妊娠与哺乳期注意事项：
致畸作用：妊娠用药分级C 1.目前还未对妊娠妇女局部应用本品进行过足够的适当对照的研究。本品用于怀孕妇女的经验也非常有限，尚不足以对其在妊娠期间应用的安全性进行评价。 2.对大鼠和家兔进行过全身性服用他克莫司的生殖毒性研究，当给母体口服毒性剂量的药物时胎儿产生不良反应。在胚胎器官形成阶段给家兔口服剂量为0.32和1.0mg/kg的他克莫司(以体表面积计，分别相当于人用最大推荐剂量的0.04和0.12倍)，对母兔产生毒性反应，而且流产率升高。只是在更高剂量组见到有胎儿畸形和发育异常的比例升高。在胚胎器官形成阶段给大鼠口服剂量为3.2mg/kg的他克莫司，对母鼠产生毒性反应，并导致后期再吸收增加、产活胎数量减少、幼鼠体重和发育能力降低。在过了胚胎器官形成期后以及在哺乳期间，给妊娠大鼠口服1.0和3.2mg/kg(以体表面积计，相当于人用最大推荐剂量的0.04和0.12倍)的他克莫司，可导致幼鼠体重下降。 3.未见到雄性或雌性动物生殖能力降低。 4.未对妊娠妇女全身性应用他克莫司进行过适当对照的研究。他克莫司可通过胎盘，在妊娠期间全身性服用他克莫司会导致新生儿高血钾和肾功能紊乱。在妊娠期间只有在治疗对母亲的益处大于对胎儿的潜在危害时，才能使用本品。 5.虽然局部应用本品后他克莫司的全身吸收相对于全身性用药来说极少，但已知他克莫司可分泌至乳汁。由于可能会对哺乳婴儿造成严重不良反应，因此应根据药物治疗对母亲的重要性来决定是停止哺乳还是停止用药。

老人注意事项：
在III期临床试验中，有25例年龄在65岁及以上的患者接受了本品治疗。这些患者发生不良事件的情况与其它成年患者一致。
【药物相互作用】

对本品局部应用的药物相互作用未进行过研究。由于吸收量极少，本品不太可能与全身性给药的药物发生相互作用，但是也不能完全排除。皮炎较广泛的患者和/或红皮病患者合用已知的CYP3A4抑制剂时应当谨慎，这些药物的例子包括红霉素、伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、钙通道阻滞剂和西米替丁等。
【药理作用】

他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解，但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化，首先与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物，从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T细胞核转录因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子（例如IL-2，γ干扰素）。他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-α的基因的转录，所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放，下调朗格罕细胞表面FCΣRI的表达。
【贮藏】

室温25℃保存；允许的温度范围是15-30℃
【规格】

0.1%(10克:10毫克)
【有效期】

30个月。
【批准文号】

国药准字J20100015

药物对比

药品名称	他克莫司软膏(普特彼)	他克莫司软膏(普特彼) ￥157-157	他克莫司软膏(普特彼)	他克莫司软膏(明之欣) ￥122-122
适应症	皮炎		皮炎	皮炎
规格	0.1%(10克:10毫克)	(1)0.1%(10克:10毫克)(2)0.03%(10克:3毫克)	0.03%(10克:3毫克)	10g:10mg(0.1%)
厂家				四川明欣药业有限责任公司
批准文号	国药准字J20100015	国药准字J20140148	国药准字J20100016	国药准字H20123430
功效主治	本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。	本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。	本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。	本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。
用法用量	成人　　0.03%和0.1%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。儿童　　0.03%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。	成人0.03%和0.1%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次。儿童0.03%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次。本品应采用能控制特应性皮炎症状和体征的最小量，当特应性皮炎的症状和体征消失时应停止使用。本品不应采用封包敷料外用。	成人 0.03%和0.1%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。儿童 0.03%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。	成人0.1%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次。本品应采用能控制特应性皮炎症状和体征的最小量，当特应性皮炎的症状和体征消失时应停止使用。本品不应采用封包敷料外用。
剂型	剂型_软膏剂		剂型_软膏剂	剂型_软膏剂
不良反应	在分别有12例和216例健康志愿者参加的临床研究中，未发现药物具有光毒性和光致敏性。在对198例健康志愿者进行的接触致敏研究中，有一例出现接触致敏的迹象。在三项随机赋形剂对照研究和两项长期安全性研究中，分别有655例和571例患者接受了本品治疗。下表列举了三项设计相同、为期12周研究中、赋形剂组、0.03%和0.1%浓度的本品治疗组校正后不良事件发生率，以及两项长达一年的安全性研究中未经校正的不良事件发生率，不考虑这些不良事件是否与研究药物有关。可能与使用本品有关。儿童12周研究中共发生4例水痘；成人12周研究中有1例出现唇部带状疱疹；儿童开放性研究中发生7例水痘和1例带状疱疹；成人开放性研究中发生2例带状疱疹。在各种临床试验中发生率大于或等于1%的其它不良事件包括秃发、ALT或AST升高、过敏样反应、心绞痛、血管神经性水肿、厌食、焦虑、心律失常、关节痛、关节炎、胆红素血症、乳房疼痛、蜂窝组织炎、脑血管意外、唇炎、寒颤、便秘、肌酐升高、脱水、抑郁、头晕、呼吸困难、耳痛、皮肤瘀斑、水肿、鼻出血、未治疗部位病情加重、眼部不适、眼痛、疖肿、胃炎、疝气、高血糖症、高血压、低血糖症、缺氧、喉炎、白细胞增多症、白细胞减少、肝功能试验异常、肺部疾病、全身不适、偏头痛、颈部疼痛、神经炎、心悸、感觉异常、外周血管异常、光敏反应、处理过程的并发症、皮肤脱色、出汗、味觉异常、牙齿疾病、意外妊娠、阴道念珠菌病、血管扩张和眩晕。	在分别有12例和216例健康志愿者参加的临床研究中，未发现药物具有光毒性和光致敏性。在对198例健康志愿者进行的接触致敏研究中，有一例出现接触致敏的迹象。在三项为期12周的随机赋形剂对照研究和四项安全性研究中，分别有655例和9163例患者接受了普特彼软膏治疗。在安全性研究中对成年患者和儿童患者的随访情况如下表所示：在四项安全性研究中对患者的随访情况下表列举了三项设计相同、为期12周研究中、赋形剂组、他克莫司软膏0.03%和0.1%治疗组校正后不良事件发生率，以及四项安全性研究中未经校正的不良事件发生率，不考虑这些不良事件是否与研究药物有关。治疗中出现不良事件的发生率在上表所列的临床试验中发生率介于0.2%并小于1%的其它不良事件包括视力异常、脓肿、类过敏反应、贫血、厌食、焦虑、关节炎、关节病、胆红索血症、睑炎、骨失调、乳腺良性增生、粘液礁炎、白内障、胸痛、寒战、大肠炎、结膜水肿、便秘、抽筋、皮肤念珠菌病、膀胱炎、脱水、头昏眼花、干眼、口干／鼻干、呼吸困难、耳部不适、瘀癍、水肿、鼻出血、眼痛、疖病、胃炎、胃肠不适、疝气、高胆固醇血症、渗透压增高、甲状腺机能减退、关节不适、喉炎、白斑病、肺部异常、不适、偏头痛、念珠菌病、口腔溃疡、指甲不适、颈痛、良性肿瘤、口腔念珠菌病、外耳炎、光敏反应、直肠不适、脂溢性皮炎、皮肤癌、皮肤脱色、皮肤过度生长、皮肤溃疡、口腔炎、肌腱不适、思维异常、龋齿、发汗、昏厥、心动过速、味觉异常、意外妊娠、阴道念珠菌病、阴道炎、瓣膜性心脏病、血管扩张、眩晕。上市后的不良反应下列不良反应是普特彼软膏批准上市后发现的，由于这些不良反应是来自于不确定人群的自发报告，尚无法可靠地估计其发生率或者建立与用药之间的因果关系。中枢神经系统：癫痫发作。肿瘤：淋巴瘤、基细胞癌、鳞状细胞癌、恶性黑色素瘤。感染：大疱脓疱病、骨髓炎、败血病。肾：伴有或没有内塞顿综合征（鱼鳞病样红皮病）的病人急性肾衰、肾功能不全。皮肤：红斑痤疮。	在分别有12例和216例健康志愿者参加的临床研究中，未发现药物具有光毒性和光致敏性。在对198例健康志愿者进行的接触致敏研究中，有一例出现接触致敏的迹象。在三项随机赋形剂对照研究和两项长期安全性研究中，分别有655例和571例患者接受了本品治疗。下表列举了三项设计相同、为期12周研究中、赋形剂组、0.03%和0.1%浓度的本品治疗组校正后不良事件发生率，以及两项长达一年的安全性研究中未经校正的不良事件发生率，不考虑这些不良事件是否与研究药物有关。可能与使用本品有关。儿童12周研究中共发生4例水痘；成人12周研究中有1例出现唇部带状疱疹；儿童开放性研究中发生7例水痘和1例带状疱疹；成人开放性研究中发生2例带状疱疹。在各种临床试验中发生率大于或等于1%的其它不良事件包括秃发、ALT或AST升高、过敏样反应、心绞痛、血管神经性水肿、厌食、焦虑、心律失常、关节痛、关节炎、胆红素血症、乳房疼痛、蜂窝组织炎、脑血管意外、唇炎、寒颤、便秘、肌酐升高、脱水、抑郁、头晕、呼吸困难、耳痛、皮肤瘀斑、水肿、鼻出血、未治疗部位病情加重、眼部不适、眼痛、疖肿、胃炎、疝气、高血糖症、高血压、低血糖症、缺氧、喉炎、白细胞增多症、白细胞减少、肝功能试验异常、肺部疾病、全身不适、偏头痛、颈部疼痛、神经炎、心悸、感觉异常、外周血管异常、光敏反应、处理过程的并发症、皮肤脱色、出汗、味觉异常、牙齿疾病、意外妊娠、阴道念珠菌病、血管扩张和眩晕。	据报道，在分别有12例和216例健康志愿者参加的临床研究中，未发现药物具有光毒性和光致敏性。在对198例健康志愿者进行的接触致敏研究中，有一例出现接触致敏的迹象。在三项随机赋形剂对照研究和两项长期安全性研究中，分别有655例和571例患者接受了本品治疗。下表列举了三项设计相同、为期12周研究中、赋形剂组、0.03%和0.1%浓度的本品治疗组校正后不良事件发生率，以及两项长达一年的安全性研究中未经校正的不良事件发生率，不考虑这些不良事件是否与研究药物有关。可能与使用本品有关。儿童12周研究中共发生4例水痘；成人12周研究中有1例出现唇部带状疱疹；儿童开放性研究中发生7例水痘和1例带状疱疹；成人开放性研究中发生2例带状疱疹。通常为疣。在各种临床试验中发生率大于或等于1%的其它不良事件包括秃发、ALT或AST升高、过敏样反应、心绞痛、血管神经性水肿、厌食、焦虑、心律失常、关节痛、关节炎、胆红素血症、乳房疼痛、蜂窝组织炎、脑血管意外、唇炎、寒颤、便秘、肌酐升高、脱水、抑郁、头晕、呼吸困难、耳痛、皮肤瘀斑、水肿、鼻出血、未治疗部位病情加重、眼部不适、眼痛、疖肿、胃炎、疝气、高血糖症、高血压、低血糖症、缺氧、喉炎、白细胞增多症、白细胞减少、肝功能试验异常、肺部疾病、全身不适、偏头痛、颈部疼痛、神经炎、心悸、感觉异常、外周血管异常、光敏反应、处理过程的并发症、皮肤脱色、出汗、味觉异常、牙齿疾病、意外妊娠、阴道念珠菌病、血管扩张和眩晕。（详见说明书）
禁忌症	对他克莫司或制剂中任何其他成分有过敏史的患者禁用本品。	对他克莫司或制剂中任何其他成分有过敏史的患者禁用本品。	对他克莫司或制剂中任何其他成分有过敏史的患者禁用本品。	对他克莫司或制剂中任何其他成分有过敏史的患者禁用本品。