【适应症】

本品适用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、骨和关节、皮肤和软组织、腹腔、胆道、五官、生殖器等部位的感染，对烧伤、外伤引起的感染以及败血症、中枢感染也有效。尤其是婴幼儿脑膜炎可作为选用药物。

【用法用量】

一、成人及12岁以上儿童：
一般感染：每次1克，2次/日，肌肉或静脉注射。
中度感染：每次2克，2次/日，肌肉或静脉注射。
严重感染：每次2-4克，每8-12小时一次，静脉注射或静脉滴注。每日剂量不超过12克。
淋病：1克肌肉注射(单次给药已足)。
二、婴儿及幼儿：
一般感染：50-100mg/kg/日分次静脉注射或静脉滴注。
严重感染：200mg/kg/日分次静脉注射。
7天内新生儿每12小时1次。
7-28天新生儿每8小时1次，剂量均为25 mg/kg。
三、预防感染：外科大手术麻醉前0.5-1小时1克肌肉或静脉注射，术中1g，术后
每6-8小时1克，至24小时为止。
四、严重肾功能减退病人应用本品须适当减量。血清肌酐超过4.8mg或肾小球滤过 率低于20ml/分钟时，头孢噻肟的维持量应减半，肌酐值超过8.5mg时，维持量为正常量的1：4，需血液透析者每日0.5～2g，但在透析后应加给药一次。
配制方法：
1、肌肉注射：本品1克溶于4ml 1%或2%利多卡因注射液中，深层肌肉注射，可避免疼痛;或溶于4ml注射用水中，深层肌肉注射。
2、静脉注射：本品1克溶于10毫升以上的注射用水中，经3-5分钟静脉注射。
3、静脉滴注：本品2克溶于40毫升注射用水中或40毫升10%葡萄糖中，在20分钟内滴注完，也可溶于100毫升等渗盐水中或10%葡萄糖液中于40-60分钟内滴注完。

【不良反应】

本品副作用发生率低，可见皮疹、药物热、静脉炎等，少数病人出现腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等消化道反应，还可出现碱性磷酸酶或血清转氨酶升高，暂时性血尿素氮、肌酐升高。亦偶有头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红者。个别可发生黏膜念珠菌病。极少数病人有白血球总数下降，血小板下降，嗜酸性白血球上升。

【禁忌】

对头孢菌素类过敏者禁用。

【注意事项】

1.交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。 2.对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应用本品，此反应可出现于新生儿。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。 3.头孢噻肟钠1.05g约相当于1g头孢噻肟，每1g头孢噻肟钠含钠量约为2.2mmol(51mg)。1g头孢噻肟溶于14ml灭菌注射用水形成等渗溶液。 4.配制肌内注射液时，0.5g、1.0g或2.0g的头孢噻肟分别加入2ml、3ml或5ml灭菌注射用水。供静脉注射的溶液，加至少10～20ml 灭菌注射用水于上述不同量的头孢噻肟内，于5～10分钟内徐缓注入。静脉滴注时，将静脉注射液再用适当溶剂稀释至100～500ml。肌内注射剂量超过 2g时，应分不同部位注射。 5.肾功能减退者应在减少剂量情况下慎用;有胃肠道疾病或肾功能减退者慎用。 6.本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。

【药物相互作用】

1.本品与庆大霉素、妥布霉素合用对绿脓杆菌均有协同作用，与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌有协同现象，而对金葡菌无此作用，与克林霉素联合对肠杆菌科细菌未发现协同或拮抗作用。 2.本品与氨基糖苷类抗生素联合应用时，应分开注射给药，不能混在同一容器中，应用期间应随访肾功能。 3.大剂量头孢噻肟与强利尿药合用影响肾功能情况尚未见到，但其可能性不能完全排除，应慎用此种联合，且应注意肾功能变化。 4.本品不能与碳酸氢钠液混合。 5.丙磺舒可使本品的肾清除减少5%，T1/2延长45%。

【药理作用】

肌注：1g半小时血药峰浓度达峰值，约为25μg/ml，6小时降为1.5μg/ml，T1/2约为1小时，8小时后仍可测出血中的有效浓度，药物血浆蛋白结合率为30-45%。 静脉注射：1g，5分钟内血药峰浓度为102μg/ml，30分钟时血药浓度为41μg/ml，4小时的血药浓度为1.5μg/ml。 本品在体内分布较广，胆汁中含量较高，各组织及胸腹水中均可渗透，但不易透过正常脑膜，只在脑膜有炎症时可增加透入量。 在肝内代谢为活性较低的代谢物，大约1/3-1/2的药物在体内代谢成去乙酰头孢噻肟(抗菌活性只有原来的1/10)和其它无活性的代谢产物。大约80%的代谢物由肾排出，尿中有较高的有效浓度。其中约50%～60%为原形药，10%～20%为去乙酰头孢噻肟，另10-20%为无活性的代谢产物。 老年人、肝肾功能不全者T1/2延长，婴幼儿、血液透析者T1/2缩短。